Kiral NHeterosiklik Karben Ligantlarının Kullanımıyla Fonksiyonel Moleküllerin Ve Nanokonjugatların Sentezleri Karakterizasyonları Ve Biyolojik Etkinliklerinin Belirlenmesi
Proje no. 20195 · Durum: Kapanmış · 2019
Özet
N-Heterosiklik karbenler (NHC'ler), farmasötik ve biyolojik olarak aktif maddelerin sentezi için yaygın olarak önemli yapısal modeller olarak bilinir. Karbonhidrat bazlı NHC ligandları başlangıçta organometalik kimyagerlerin dikkatini çekmiştir, çünkü karbonhidratların çeşitli biyolojik tanıma ve sinyalleşme süreçlerinde anahtar rol oynadığı bilinmektedir. Yeni metal bazlı ilaçların keşfi için birçok karbonhidrat bazlı ligand sentezlenmiş, tasarlanmış ve farklı metal merkezlere bağlanmıştır. Bu çalışmada, amino şekerler (?-kloraloz (a), galaktokloraloz (b) ve manokloraloz (c)'nin aminokloraloz türevleri), bunların imidazol türevleri (1a-c) ve nihai bileşikler 2,4,6- kiral furanosid bazlı NHC ligandları olarak trimetilbenzil bağlı imidazolyum tuzları (2a-c), iyi tanımlanmış ve kanıtlanmış sentez yöntemlerimize göre adım adım yeniden sentezlendi. Biyolojik aktivite ölçümleri için bir sisteamin (Cyt) bağlayıcı eklenmiş altın nanoparçacıklar (AuNP-Cyt) ve gümüş nanoparçacıklar (AgNP-Cyt) ile konjuge edilmiş kiral furanosid bazlı NHC ligandı (2b) hazırlandı. Elde edilen yeni glikonanopartiküller (AuNP-Cyt-2b ve AgNP-Cyt-2b), transmisyon elektron mikroskobu (TEM), taramalı elektron mikroskobu (SEM), dinamik ışık saçılımı (DLS), SEM enerji dağılımlı X-ışını spektroskopisi (SEM/EDX), ile karakterize edildi. X-ışını fotoelektron spektroskopisi (XPS) ve UV-görünür spektrofotometrik teknikler. HeLa üzerindeki diğer biyolojik uygulamalar için, şeker bazlı N-heterosiklik karben ligandı (2b) ile konjuge edilmiş bu NP'lerin biyolojik değerlendirmesinde MTT hücre proliferasyon yöntemi ile kullanılan A549 akciğer kanseri hücre hattı ve insan rahim kanseri hücre hattı sergilendi. Elde edilen tatmin edici sonuçlar, bunların radyoterapötik ajanlar olduğunu göstermiştir. NHC ligandlarının ve bunların nanokonjugatlarının antimikrobiyal aktiviteleri de bazı test mikroorganizmalarına karşı disk difüzyon test yöntemi ile değerlendirildi.