Bukkal Penetrasyonda Etkin Madde ve Taşıyıcı Etkisinin Radyofarmasötiklerle İncelenmesi
Project no. 23188 · Status: Kapanmış · 2021
Summary
<p>Bukkal yol, yüksek hasta uyuncu, acil durumlarda dozaj formunun çıkarılabilmesi, sağlamlık ve kolay erişilebilirlik nedeniyle etkin maddelerin sistemik ve lokal etki için uygulanabilmesinde oral yola oldukça önemli bir alternatiftir. Günümüzde yapılan araştırmalar, özellikle ilk geçiş etkisine maruz kalan ilaçların bukkal uygulanan modifiye salım sistemleriyle biyorarlanımın arttırılması gibi konulara odaklanmaktadır. In vitro penetrasyon çalışmaları, bir anatomik bölgeden etkin maddenin geçiş potansiyelini değerlendirmek için gerçekleştirilen çalışmalardır. Deri gibi, bukkal mukoza da farklı kimyasalların emilimini önlemek için fizyolojik bir bariyer görevi görür. Bukkal mukozadan etkin maddelerin geçişi pasif difüzyonla gerçekleşmektedir. Burada interselüler boşluklardan (paraselüler) difüzyon ya da intraselüler (transselüler) difüzyon söz konusudur. Hidrofilik bileşikler, nispeten hidrofilik doğasından dolayı ağırlıklı olarak paraselüler yoldan geçerken, lipofilik bileşikler transselüler yoldan geçerler. Bu projenin amacı, taşıyıcı sistemin ya da etkin maddenin özellikleri değiştirildiğinde etkin maddenin bukkal penetrasyonunun nasıl değiştiği konusunda bilgi sahibi olmaktır. In vitro permeabilite deneyleri için sığır yanak mukozası ve sentetik membran olarak selüloz asetat kullanılacaktır. Etkin maddeyi taklit etmek üzere 2 farklı özellikte radyofarmasötik kullanılacaktır. Bu sebeple, hidrofilik geçirgenlik modeli olarak 99mTc-DTPA ve lipofilik geçirgenlik modeli olarak ise 99mTc-HMPAO kullanılarak bukkal mukozanın in vitro geçirgenlik/permeabilite özellikleri değerlendirilecektir. Etkin maddenin özelliğinin yanı sıra taşıyıcının da permeabiliteye olan etkisini değerlendirebilmek için 3 farklı özellikte taşıyıcı sistem (hidrojel, organojel ve bijel) hazırlanacak ve seçilen model maddelerin geçişleri bu farklı taşıyıcılar içinde incelenecektir. Proje kapsamında planlanan çalışmalar tamamlandığında bukkal yolla uygulanacak taşıyıcı sistem ya da etkin madde özellikleri değiştirildiğinde bukkal penetrasyonunun nasıl değiştiği konusunda deneyim sahibi olunacak ve bu konuda çalışmayı planlayan araştırmacılara yol gösterilebilecektir.</p>