BİR GRUP HETEROSİKLİK BİLEŞİĞİN ?-GLUKOZİDAZ İNHİBİTÖR AKTİVİTELERİNİN ARAŞTIRILMASI
Proje no. 281 · Durum: Kapanmış · 2017
Özet
?-Glukozidaz, bağırsak koryonik epitelinden salgılanan ve karbonhidrat hidrolizinden sorumlu bir enzimdir. Bu nedenle, ?-glukozidaz postprandial kan şekeri düşürücü ajanların tasarlanması için önemli terapötik hedeftir. Şu anda reçete edilen akarboz, voglibose ve miglitol gibi ?-glukozidaz inhibitörleri, şişkinlik, ishal, gaz, ağrı ve karın rahatsızlığı gibi farklı yan etkiler göstermektedir. Bu nedenle, yüksek etkinliğe ve düşük yan etkilere sahip yeni ? -glukozidaz inhibitörlerinin keşfi ve geliştirilmesi, medisinal kimyacılar için cazip bir hedefi oluşturmaktadır. Geniş kapsamlı ve çok yönlü biyolojik özellikleri nedeniyle, ilaç endüstrisinde yeni biyoaktif yapı iskeletlerinin keşfinde heterosiklikler önemlidir. Son yıllarda, araştırmaların çoğunluğu umut verici ?-glukozidaz inhibitor aktiviteye sahip heterosiklik moleküllerin geliştirilmesine odaklanmıştır. Bu çalışmada, önceki çalışmalarımızda sentezlenen bazı heterosiklik bileşiklerin ?-glukozidaz inhibitör aktiviteleri test edilmiştir. Ayrıca, ?-glukozidaz inhibitör aktivitelerini araştırmak için bazı kinazolinon türevleri sentezlenmiştir. Biyolojik aktivite sonuçlarına göre, test edilen bileşikler umut verici ? -glukozidaz inhibitör aktivite sergilemiştir.