5-florourasil şeker türevi içeren yeni triazol bileşiklerinin potansiyel anti-kanser etkinlikleri ve toksisitesi
Proje no. 23138 · Durum: Kapanmış · 2021
Özet
5-Florourasil (5-FU) meme, kolorektal, özofagus, mide, pankreas, baş ve boyun gibi solid tümörlerin sistemik tedavisinde ilk basamak ilaçlardan biridir. 5-FU, timidilat sentazı geri döndürülemez şekilde inhibe eder, bu da DNA replikasyonu için gerekli olan bir nükleositi, yani bir pirimidin olan timidin sentezini bloke eder. 5-FU uygulaması, hücrede timidin monofosfat eksikliğine yol açmakta ve sonuç olarak, hızla bölünen kanserli hücreler hücre ölümüne uğramaktadır. Mevcut literatürde şekerlerin hücre zarları boyunca emilimi artırabildiği ve bazı farmakokinetik problemleri atlatmaya yardımcı olabileceği gösterilmiştir. En yaygın organik moleküller olan karbonhidratların, potansiyel bir ilaç türevi olarak sentez için dikkat çeken birçok hidroksil, aldehit ve keton grubuna sahip olduğu bilinmektedir.<br /> <br /> 1,2,3,-Triazol bileşikleri, karmaşık kimyasal bileşikler için bir yapı taşı olarak kullanılabilen farmasötik özellikleri ve yüksek reaktiviteleri nedeniyle heterosiklik kimyada da önemli bir role sahiptir. Bu bağlamda, hem nükleobazlar hem de karbonhidratlar, 1,2,3-triazoller olarak adlandırılan biyolojik olarak aktif heterosiklik parçaların temel birimleri olmuştur. 5-florourasil s¸eker tu¨revi ic¸eren yeni triazol biles¸iklerinin potansiyel antikanser etkinliklerinin yüksek ve etkili olduğu düşünülmektedir. Bu bilgiler doğrultusunda bu tez kapsamında 5-florourasil s¸eker tu¨revi ic¸eren yeni triazol biles¸iklerinin potansiyel antikanser etkinlikleri ve toksisiteleri araştırılacaktır.