Kinolin temelli yeni antikanser ajanlar
Makaleler > Tam Makale · 2019
Yazarlar: Salih Ökten
Academic Perspective Procedia, Uluslararası, 2019, cilt 2, ss 538-543
DOI: 10.33793/acperpro.02.03.46
Özet
Kinolin çekirdeği, geniş bir spektrumda biyolojik aktivite sergileyen birçok doğal ve farmakolojik açıdan aktif bileşiğin ana iskeletini oluşturur. Sübstitüe edilmiş siyano kinolin bileşikleri, büyüme faktörü reseptörü protein tirozin kinaz aktivitesini inhibe edebilmektedir. Farklı gruplara sahip ajanlar ayrıca biyolojik sistemler arasında bağlanan küçük molekül inhibitörleri olarak da işlev görür. Son zamanlarda, sübstitüe edilmiş veya sübstitüe edilmemiş 1,2,3,4-tetrahidrokinolinin bromlama reaksiyonu temelli 6-bromo-, 6,8-dibromo- ve 3,6,8-tribromokinolinlerin sentezi için yeni bir sentetik stratejiler keşfettik. Metal-brom değişimi reaksiyonlarıyla bromlu kinolinlerden 6,8-disübstitüe edilmiş kinolin türevlerinin uygun sentez yollarını ve bromlu ürünlerin disübstitüe kinolinler için öncü bileşikler olduğu rapor edildi. Bu çalışmaların akabinde, 6,8-dibromokinolin, kenetleme ve yer değiştirme reaksiyonları ile fenil, siyano, metoksi ve hidroksi türevlerine dönüştürüldü. Bu strateji ile sentezlenen kinolin türevleri, spesifik antikanser aktiviteleri gösterdi. Yapı aktivite çalışmalarına uygun olarak, fenil, siyano, nitro, metoksi gruplarına sahip kinolin türevlerinin kolon, servikal, akciğer, göğüs kanser hücre hatlarına karşı etkili bir inhibisyon gösterdiği tespit edilmiştir.